Fármacos utilizados em patologias respiratórias

1 - MANEJO DA ASMA

A asma é uma doença inflamatória crônica, na qual há limitação ao fluxo aéreo devido a edema da mucosa, hipersecreção brônquica e broncoespasmo. É caracterizada por episódios recorrentes de dispnéia, tosse e sibilância. Está relacionada a fatores genéticos e ambientais.
Mesmo na ausência de crises, o processo inflamatório persiste nas vias aéreas, o que justifica o uso de fármacos com propriedades antiinflamatórias no tratamento de manutenção (prevenção das crises). Durante as crises, a obstrução ao fluxo aéreo é exacerbada pela presença de broncoespasmo, sendo usados broncodilatadores e, quando necessário, corticosteróides sistêmicos (que atenuam a inflamação brônquica).

1.1 - FÁRMACOS UTILIZADOS NO MANEJO DO PROCESSO INFLAMATÓRIO DAS VIAS AÉREAS

Corticosteróides sistêmicos (prednisona, prednisolona, deflazacort, metilprednisolona, hidrocortisona)

São úteis tanto nas crises de asma e no tratamento preventivo (pacientes com doença grave). Reduzem a reação inflamatória na parede brônquica e a intensidade da reação alérgica, possivelmente por reduzir a síntese do ácido aracdônico, precursor dos leucotrienos e prostaglandinas. Seu uso por via sistêmica e por tempo prolongado pode provocar efeitos adversos significativos (ver “Corticosteróides”).

Corticosteróides inalatórios (beclometasona, triancinolona, budesonida, fluticasona e flunisolida)

São pouco absorvidos, o que reduz o risco de efeitos adversos. Em doses baixas/médias (até 1.000 mcg de beclometasona) não produzem alterações metabólicas, hematológicas, do metabolismo ósseo e do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Podem provocar disfonia (rouquidão) e candidíase oral, que são menos freqüentes com o uso de espaçadores (reduzem a deposição da droga na orofaringe).
Usados de forma crônica, podem auxiliar a reduzir ou substituir a corticoterapia sistêmica.
São também empregados por via nasal, no tratamento da rinite alérgica.

Antagonistas dos leucotrienos (zafirlucaste e montelucaste)

Os leucotrienos são mediadores da asma, que levam a broncoconstrição, hipersecreção de muco e edema da mucosa brônquica.
Zafirlucaste e montelucaste são antagonistas competitivos dos receptores dos leucotrienos. São úteis no controle da asma induzida por exercício e/ou por aspirina. Também podem ser usados em pacientes com asma grave, na tentativa de reduzir o uso de corticosteróides sistêmicos.
São bem absorvidos por VO, metabolizados no fígado e excretados por via renal. Efeitos adversos são raros, cefaléia e dor abdominal podem ocorrer.

Cromoglicato

Usado por via inalatória. Estabiliza as membranas dos mastócitos, macrófagos e eosinófilos, impedindo a liberação de histamina. O efeito máximo pode levar até 8 semanas para ser alcançado.
Há pouca absorção sistêmica. Não é metabolizado, é excretado pela urina e pela bile. Pode provocar irritação faríngea e, raramente, broncoespasmo.
Também é útil no manejo de rinite e conjuntivite alérgicas.

Apresentações comerciais:

Hidrocortisona - Flebocortid, Solu-cortef •.
Metilprednisolona - Solu-medrol
Prednisona - Meticorten
Prednisolona - Prelone
Deflazacort - Calcort, Deflanil
Beclometasona - Aldecina, Beclosol, Clenil•.
Budesonida - Busonid, Cortasm, Pulmicort
Flunisolida - Flunitec
Fluticasona - Flixotide, Flixonase (nasal)
Triancinolona - Azmacort, Nasacort (nasal)
Cromoglicato - Intal, Maxicron, Opticron, Rilan
Montelucaste - Singulair
Zafirlucaste - Accolate

1.2 - BRONCODILATADORES

Agonistas dos receptores Beta2 adrenérgicos (fenoterol, salbutamol, terbutalina formoterol e salmeterol)

Embora fármacos como adrenalina e efedrina também possam ser empregados, os agonistas seletivos dos receptores beta2-adrenérgicos são os principais broncodilatadores usados no tratamento da asma. Estão disponíveis para uso VO e VP. A via preferencial é a inalatória, mediante uso de spray, dispositivos de pó seco ou nebulização.
Os efeitos adversos mais comuns são tremores, taquicardia e agitação. Vômitos e hipopotassemia também podem ocorrer. Suas características farmacológicas foram descritas em “Simpaticomiméticos”.

Anticolinérgicos

A ação da acetilcolina nos receptores muscarínicos na musculatura lisa dos brônquios resulta em broncoespasmo. O ipratrópio é broncodilatador por atuar como antagonista dos receptores muscarínicos.
É usado por via inalatória. Seus efeitos adversos mais comuns são gosto amargo e tosse seca.

Xantinas (teofilina, bamifilina e aminofilina)

Relaxam o músculo liso brônquico, por inibir a fosfodiesterase (AMP-cíclico intracelular). Bem absorvidas por VO, a aminofilina é usada também por via EV, em crises graves de asma.
Sofrem metabolização hepática e têm excreção renal.
Os efeitos adversos estão relacionados a sua ação estimulante sobre o SNC e o miocárdio: náuseas, vômitos, taquicardia, arritmias, inquietação, cefaléia, tonturas, tremores, convulsões e óbito.

Apresentações comerciais:

Fenoterol - Berotec, Fenozam•.
Salbutamol – Aerolin
Terbutalina - Bricanyl
Formoterol - Fluir, Foradil, Forasec, Oxis•.
Salmeterol - Serevent
Bamifilina - Bamifix
Teofilina -Teofilina Barmácia, Talofilina, Teolong
Aminofilina - Aminofilina
Ipratrópio - Atrovent, Iprabon, Duovent (assoc.)

2 - OUTROS FÁRMACOS UTILIZADOS NO MANEJO DE DOENÇAS DO APARELHO RESPIRATÓRIO

2.1 - Antitussígenos (codeína, dextrometorfano, dropropizina, clobutinol, cloperastina, pimetixeno, fedrilato)

A tosse é um mecanismo de defesa das vias aéreas (para eliminar material estranho e excesso de secreções) e o mais comum dos sintomas respiratórios. Não deve ser evitada, exceto quando improdutiva e intensa, dificultando o sono, a alimentação ou a atividade profissional.
A codeína é o antitussígeno mais usado e mais eficaz. Atua inibindo o centro da tosse. Pode induzir dependência, depressão respiratória e constipação. Está indicada também como analgésico. É bem absorvida por VO, metabolizada no fígado e eliminada por via renal.
O dextrometorfano tem ação similar a da codeína (sem efeito analgésico, sem dependência).

Apresentações comerciais:

Codeína - Belacodid, Setux, Tylex, Bromalgina•.
Clobutinol - Silomat
Cloperastina - Seki
Dextrometorfano - Silencium, Helifenicol •••.
Dropropizina - Vibral, Eritós ••.
Fedrilato - Gotas Binelli
Pimetixeno - Muricalm, Sonin. Santussal (assoc.)

2.2 - Mucocinéticos (acetilcisteína, carbocisteína, bromexina, erdosteína, serratiopeptidase, ambroxol, iodeto K+, dornase a)

Secreção excessiva ou anormal de muco, alterações na atividade ciliar e redução na efetividade da tosse levam a retenção de secreções na árvore respiratória (mucoestase). Várias medidas são usadas visando eliminar essas secreções: hidratação, nebulização com soro fisiológico e fisioterapia respiratória.
Acetilcisteína é o mucocinético mais eficaz. Reduz a viscosidade do muco (desfaz ligações das mucoproteínas). Efeitos adversos: broncoespasmo, náusea, vômito e rinorréia. Uso: inalatório, VO ou IM.
A dornase alfa (desoxirribonuclease) é uma enzima obtida por engenharia genética, que cliva DNA. Nos portadores de mucoviscidose (fibrose cística) a secreção pulmonar contém DNA em concentrações elevadas, eliminado por leucócitos em degeneração. A dornase a hidroliza esse DNA, reduzindo a viscosidade do escarro. É usada por via inalatória. Pode provocar disfonia, faringite e dor torácica.

Apresentações comerciais:

Acetilcisteína - Fluimucil
Ambroxol - Mucolin, Fluibron, Mucosolvan
Bromexina - Bisolvon
Carbocisteína - Mucotoss, Mucolitic••.
Dornase alfa - Pulmozime
Erdosteína - Flusten, Erdotin
Iodeto de potássio - Iodeto de Potássio
Serratiopeptidase – Danzen

2.3- Antagonistas dos Receptores H1 da Histamina

A histamina é um dos mediadores do processo inflamatório - que pode ser desencadeado por diversos fatores, tais como traumas, reações de hipersensibilidade, entre outros. É armazenada sob a forma inativa nos mastócitos e basófilos (nos pulmões, pele e intestinos), sendo liberada após estímulos variados. Seus principais efeitos sobre os receptores H1 são:

- Vasos: vasodilatação (rubor, calor, hipotensão arterial) e aumento da permeabilidade capilar (edema).

- Brônquios: contração da musculatura lisa (broncoconstrição), mais evidente em asmáticos.

- Nervos periféricos: estímulo, desencadeando dor e prurido.

- Sistema Nervoso Central: excitação e anorexia.

Os fármacos antagonistas dos receptores H1 atuam bloqueando os receptores (antagonistas competitivos), mas não evitam a liberação da histamina, nem atuam sobre a histamina já liberada.

São bem absorvidos por VO, alguns também por VP. Sofrem biotransformação hepática e são excretados por via renal.

As reações adversas mais freqüentes são sedação e alterações digestivas. Apresentam, em grau variado, efeito anticolinérgico (determinando xerostomia). Alguns desses fármacos podem desencadear arritmia cardíaca grave (taquicardia ventricular), especialmente quando associados a certos antibióticos ou antifúngicos. Outros efeitos adversos são reações de hipersensibilidade (mais comum com o uso tópico) e alterações hematológicas (citopenias).

Indicações: - Processos alérgicos (urticária, rinite, angioedema) - em uso tópico ou sistêmico;
- Vômitos / Cinetoses (devido ao efeito anticolinérgico).

Apresentações comerciais:

Cetirizina Zyrtec, Zetir •.
Hidroxizina Alix-RP*, Hidroxizina•.
Dexclorfeniramina Polaramine, Coristina* Loratadina Claritin, Loranil, Loralerg ••.
Difenidramina Benadril*, Benalet*, Dramin B6* •.
Pirilamina Alergitanil, Alergitrat*.
Ebastina Ebastel
Prometazina Alergiderm, Fenergan, Lisador*
Fexofenadina Allegra

* em associação

Apresentações disponíveis para uso parenteral: prometazina (Fenergan), difenidramina (Dramim B6) e clorfenoxamina (Clorevan).

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Ano IX - © Tânia Marchezin - Fisioterapeuta - Franca/SP

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